en-USar-EG
Language
Menu
  1. الرئيسية
  2. عن الكلية
  3. هيئة التدريس
  4. الأقسام
  5. شئون الدراسة
  6. خدمات طلابية
  7. وحدة ضمان الجودة
  8. اتصل بنا

الكيمياء العضوية

عن قسم الكيمياء العضوية الصيدلية

  • 05 أكتوبر, 2018

قسم الكيمياء العضوية

يقوم قسم الكيمياء  العضوية بكلية الصيدلة جامعة الأزهر بتأهيل طلبة كلية الصيدلة لفهم تكوين المركبات العضوية و خواصها بما يضع أسس ثابته تؤهل طلبة كلية الصيدلة لفهم المواد التخصيصية اللآحقة، كما تضع الأسس الأولية لستيعاب مكانيكية عمل الأدوية. كما تشمل الدراسة في قسم الكيمياء العضوية على طرق تفاعل المواد العضوية على اختلاف تنوعها، من مواد حليقية و غير حلقية، مما يؤهل الطالب لفهم طرق تشييد الأدوية بنائياً. هذا و يقوم القسم بتدريس التكوين الفراغي للمركبات العضوية بما يؤهل الطلبة لفهم طرق تصميم الأدوية لاحقاً. و أخيراً تشمل مقررات الدراسة في قسم الكيمياء العضوية على التحليل الطيفي للمركبات العضوية و هذا يؤهل الطلبة للتعامل مع أجهزة التحاليل في أقسام رقابة الجودة و متابعة الإنتاج في المصانع و المعامل.

و من الناحية البحثية يتبنى القسم خطة بحثية طموحة، بالتعاون مع جهات أكاديمية محلية و دولية، للإرتقاء بالمستوى البحثي لطلبة الدراسات العليا. هذا و تمتد الإهتمامات البحثية لمنتسبي القسم لتربط ما بين الكيمياء العضوية والبيولوجيا الجزيئية والبيولوجيا الكيميائية والكيمياء الحيوية وكذلك النمذجة الحسابية. و يعتبر قسم الكيمياء العضوية من أكثر الأقسام نشاطاً في مجال النشر الدولي.

 

رؤية القســــــــــــم

تنبع رؤية قسم الكيمياء العضوية من رسالة جامعة الأزهر و التي تهدف إلى إعداد خرجيين طبقاً للمعايير الأكاديمية الدولية، و قادرين على المنافسة في سوق العمل. كما تؤهل برامج الدراسات العليا في القسم (الماجستير  و الدكتوراة) الباحثين لاستيعاب التطورات العليمة المتسارعة و المشاركة في حل مشاكل المجتمع.

 

الرســــــــــــــالة

يسعى قسم الكيمياء العضوية لتحديث وتطوير مقرراته الدراسية باستمرار بحيث تواكب المعايير العالمية، كما يسعى لتحديث طرق التدريس و العرض و التقييم مما يجعل طالب كلية الصيدلة أكثر تميزاً.

المقـــــــــــررات

 

كيمياء عضوية 1 لطلبة الفرقة الأولى

كيمياء عضوية 2 لطلبة الفرقة الأولى

كيمياء عضوية 3 لطلبة الفرقة الثانية

كيمياء عضوية 4 لطلبة الفرقة الثانية

 

مقررات الدراسات العليا:

كيمياء  عضوية

الكيمياء الحلقية المتقدمة

التحاليل الطيفية و التفسير البنائي

 

الخطة البحثية لقسم الكيمياء العضوية

يتناول النشاط البحثي الحالي لقسم الكيمياء العضوية بكلية الصيدلة، جامعة الأزهر (بنين) بالقاهرة أكثر مجالات الصيدلة صعوبة وتداخلاً مع التخصصات الأخرى وهو مجال تصميم الأدوية، حيث تمتد الإهتمامات البحثية للباحثي القسم لتربط ما بين الكيمياء العضوية والبيولوجيا الجزيئية والبيولوجيا الكيميائية والكيمياء الحيوية وكذلك النمذجة الحسابية. تهدف خطة النشاط البحثي للقسم الى المساهمة في اكتشاف وتطوير عقاقير جديدة لبعض الأمراض المستعصية مثل داء السل شديد المقاومة للعقاقير ومرض خرف الشيخوخة  والأورام السرطانية،  كما تهدف الخطة البحثية أيضاً إلى فهم أسس الإمراض الجزيئية وذلك بغرض الوصول إلى علاج أكثركفاءة في أقل وقت.

هذا و يحتضن القسم العديد من المشاريع البحثية الممولة محلياًو دولياً، و تتلخص في الآتي:

  1. المشروع الأول و هو ممول من مركز الدراسات و البرامج الخاصة التابع لمكتبة الأسكندرية: يُعالج هذا المشروع الظهور المتنامي للسلالات البكتيرية المقاومة للمضادات الحيوية و التي تمثل تهديداً حقيقياً لصحة الإنسان و رِدَةً لعصر ما قبل المضادات الحيوية. يهدف هذا المشروع إلى تطوير علاجات جديدة لمكافحة السلالات البكتيرية المقاومة لعقار Methicillin  و السلالة الأخرى الأشد ضراوة المقاومة لعقار Vancomycin و هـتان السلالتان معروفتان اختصاراً ب (MRSA & VRSA). يعتبر ايجاد علاج جديد و فاعل ضد هاتين السلالتين على قدر كبير من الأهمية حيث تجاوزت الوفيات منهما في الولايات المتحدة وحدها 23000 حالة حسب إحصاءات مكتب مكافحة و علاج الأمراض. و هذا الرقم يتجاوز عدد الوفيات بمرض نقص المناعة و يمثل ما يقرب من نصف جميع الوفيات التي تسببها جميع أنواع البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية

و تهدف المرحلة الحالية من هذا المشروع إلى تصميم سلسلة من المضادات الحيوية الجديدة ذات الفاعلية المتميزة ضد كلاً من MRSA  و VRSA. و تجدر الإشارة إلى أن المشتقات الجديدة المطورة حالياً في القسم تتميز بأنها أكثر فاعلية بمقدار يصل إلى 2000 ضعف الأدوية المستخدمة حالياً، كما أنها تتميز بقدرتها على تثبيط ميكانيكية المقاومة لدى البكتيريا بحيث أصبح من الإمكان إعادة استخدام عقاري Methecillin  و Vancomycin من جديد. كما تتميز المضادات الحيوية الجديدة بقدرتها على اختراق الإغشية الحيوية Biofilm و التي تتسبب في إعاقة وصول الدواء لمكان كمون البكتيريا.

  1. المشروع الثاني و هو ممول من صندوق العلوم و التنمية التكنولوجية: يعتبر علاج المُمرِضات الخلوية كالبكتريا المسببة لمرض السل عصياً حيث أنها تمتازبشيوع الإنتكاسات فعلى سبيل المثال، بلغت الإنتكاسات لعدوى السل في مصر 53% من الحالات المسجلة، 38% منهم نتيجة ظهور بكتريا السل عديدة المقاومة للعقاقير (MDR-TB) بالإضافة للنوع الأكثر ضراوة المُسمى بالسلالة الشديدة المقاومة للعقاقير (XDR-TB). حيث تمثل هتان السلالتان عقبة كبرى في طريق مكافحة مرض السل على مستوى العالم أجمعه.

يعتبر الإنزيم المُسمى (Eis) أحد أهم العوامل التي تُعطي داء السل خاصية المقاومة لأغلب العقاقير المستخدمة، حيث أنه يعمل بطريقة شبه عشوائية لتحييد أغلب الأدوية المستخدمة في مكافحة السل، علماً بأن نِطاق تحييده يشمل آخر خط دوائي لعلاج السلالة الشديدة المقاومة للعقاقير(XDR-TB). من أجل مجابهة هذه التحديات العصيبة المتمثلة في سلالات السل المقاومة للأدوية المعروفة شملت خطة القسم نهجاً جديداً مبنياً على تصميم الدواء بنائياً لتحييد الإنزيم المسمى Eis مما يجعل من أدوية السل المعتادة فعالة مرةً أخرى في علاج جميع سلالات السل المقاومة للعقاقير.

كما تشمل الخطة الموضوعة حالياً في سياق هذا المشروع دراسة شاملة لفهم آلية عمل إنزيم Eis ومدى فاعليته على مختلف المضادات الحيوية المستخدمة في علاج مرض السل. كما شملت أيضاً تعريف طريقة إرتباط المضادات الحيوية بالبروتين وتأثير الفروقات الجينية بين السلالات المختلفة على الفاعلية التثبيطية للبروتين مما يمهد الطريق لتصميم أدوية أكثر فاعلية لعلاج بكتريا السل عديدة المقاومة للعقاقير (MDR-TB) بالإضافة للنوع الأكثر ضراوة المُسمى بالسلالة الشديدة المقاومة للعقاقير المعرفة اختصاراً باسم (XDR-TB).

هذا و قد وخلصت النتائج الحالية لاكتشاف خصائص جديدة مثبطة للميكروبات لعقار الملاريا المعروف "الكلوروكين"، و تم قياس الفاعلية التثبيطية لبروتين Eis لهذا العقار. و حيث أن التجارب البيوكيميائية أثبتت فاعلية متوسطة لعقار الكلوركين، تم نمذجة طريقة عمله و ذلك لاستخدامه كمركب أولي. و تهدف الجهود الحالية بالقسم لدراسة التأثير البنائي على الفاعلية الميكروبية بغرض زيادة الخواص التثبيطية للإنزيم المسمى Eis.

  1. المشروع الثالث و هو أيضاً ممول من صندوق العلوم و التنمية التكنولوجية: بغض النظر عن عِظَم المجهدات التي استمرت عقوداً من الزمان، لا تزال الإصابات المزمنة بفيروس الكبد "سي" تمثل مشكلةً عويصة و خصوصاً في القطر المصري حيث يحمل أكثر من ربع السكان الأجسام المضادة للفيروس. هذا و يُصاحب نظام العلاج الحــــالي المُشتمل على عقار الريبافيرين بعض الأعراض الجانبية الخطيــــرة مثل الإكتئاب و الإرهاق، بالإضافة إلى خليـــط مـن أعراض الإنفلوانزا. و من بين كل هذه الإعراض يُعتبر فقر الدم الإنحلالي المسبب الأول لتقييد الجرعة. هذا و يُعزى ظهور أغلب هذه الأعراض لسوء الخواص الحركية للمزيج العلاجي المستخدم المحتوي على الريبافيرين. سعياً لتحسين كفاءة العلاج، حفل التاريخ الصيدلي بمجهودات ملحمية عِدّة، انصبت في أغلبها لتحسين خواص عقار الإنترفيرون، و خصوصاً حجم التوزيع الحيوي (Vd). و يأتي على قمة هذه الجهود إنتاج إنترفيرون متعدد-أُكسيد-الإيثيلين (pegINF) و الذي يتميز بخواص حركية أفضل، و أخيراً إنتاج مضادات الفيروسات المتخصصة.

بالنظر إلى ما تقدم، يُلاحظ أن هناك إهتاماً بالغاً و تقدماً ملحوظاً في مجال تطوير العقارات المضادة لفيروس الكبد "سي". و في المقابل، لم يَلقَ الجزء المصاحب للعلاج (عقار الريبافيرين) نفس الإهتمام حيث لم يُعِر الباحثون له بالاً على الرغم من أنه المسؤول الأول عن فقر الدم الإنحلالي، المسبب الأول لتقييد الجرعة. و يُعزى التأثير المُمرض لعقار الريبافيرين على كُريَّات الدم الحُمُر لإحدى خصائصه المميزة حيث أن مادة الريبافيرين لها قدرة عالية على التراكم بتركيزات عالية داخل كُريَّات الدم الحُمر بمتوسط عمر نصفي في حدود 40 يوماً مُؤدِّيَاً إلى تحلُّل دموي مُهَدِّد للحياة نتيجة لاستنفاذ مادة ATP. هنـــــــــــا في هذا المشروع يتنبى قسم الكيمياء العضوية طرحاً جديداً لتحسين الخصائص الحركية لعقار الريبافيرين و ذلك لتغلب على تأثيراته السلبية. و تدور فكرة الطرح على تحميل مركب الربيافيرين علي جُزيئات نانومترية موجهة إلى الخلايا الكبدية عن طريق أملاح الصفراء. هذا و يُعتقد أن التوجيه الكبدي سيؤدي إلى تحويل مركب الربيافيرين بعيداً عن كُريَّات الدم الحُمر، كما سيؤدي إلى تحجيم حجم التوزيع الحيوي. و بُناءً على ذلك، سيتحسن التحمُل الدوائي للعلاجات المضادة لفيروس الكبد "سي".

 

الأجهزة المتاحة بقسم الكيمياء العضوية بالكليـــــــــــة

  • Chemical hood.

    Hot air chemical oven.

    Magnetic electric stirrers.

    Rotary evaporator.

    Uv lamp.

    Melting point Apparatus.

    Microwave oven

 

PUBLICATIONS

  • Bayoumi, A. H. Antiproliferative Properties of Vinyl Dipeptides: Synthesis and MCF-7 Cell Line Testing. 2012.

     

    Mousa, B. A.; Bayoumi, A. H.; Korraa, M. M.; Assy, M. G.; El-kalyoubi, S. A. Synthesis, DNA binding studies of new pyrimidothiazepine and pyrimidobenzothiazepine derivatives. Afinidad 2012, 69.

     

    Synthesis and Anxiolytic Activity of Some Novel 5-oxo-1, 4-oxazepine Derivatives. Bothiana A. AbdelFattah, Maha M.A. Khalifa, Hend El-Sehrawi, Eman Fayed, Ashraf Bayoumi and Makarem Said. Letters in Drug Design & Discovery, 2011, 8, 330-338.

     

    Synthesis and anticonvulsant evaluation of some new quinoxalinone derivatives. Ashraf Bayoumi, Adel Ghiaty, Ahmed El-Morsy, Hamada Abul-Khair and Salwa Elmeligie, Egypt. J. Biomed. Sci. Vol. 37, November 2011.

     

    A Novel Method for Synthesis of Tertiary Benzamides Utilizing NBS. Ashraf Bayoumi. Egypt. J. Biomed. Sci. Vol. 37, November 2011.

     

    Synthesis and evaluation of some new 1,2,4-triazolo(4,3-a)quinoxalin-4-5H-one derivatives as AMPA receptor antagonists. Ashraf Bayoumi, Adel Ghiaty, Ahmed El-Morsy, Hamada Abul-Khair, Memy H. Hassan, Salwa Elmeligie. Bulletin of Faculty of Pharmacy, Cairo University (2012) 50, 141–146.

     

    Synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of some new 6-methoxyquinoline-3- carbonitrile derivatives, Mohamed Hagrs a , Ashraf H. Bayoumi a , Kamal M. El-Gamal a,b , Abdelrahman S. Mayhoub a , Hamada S. Abulkhai, beni-suef university journal of basic and applied sciences 4 (2015) 338–345.

     

    Synthesis of Pyrroles and Condensed Pyrroles as Anti-Inflammatory Agents with Multiple Activities and Their Molecular Docking Study, M. T. Sarg, M. M. Koraa, A. H. Bayoumi, S. M. Abd El Gilil, Open Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 5, 49-96.

     

    A Novel One-Pot and Efficient Procedure for Synthesis of New Fused Uracil Derivatives for DNA Binding, Bothaina A. Mousa1, Ashraf H. Bayoumi, Makarem M. Korraa1, Mohamed G. Assy, Samar A. El-Kalyoubi, International Journal of Organic Chemistry, 2015, 5, 37-47.

     

    Design and Synthesis of Pyridine-amide Based Compounds Appended Naproxen Moiety as Anti-Microbial and Anti-inflammatory Agents, Yousry A. Ammar, Eman A. Fayed, Ashraf H. Bayoumi, Marwa A. Saleh, Moustafa E. El-Araby, Am. J. Pharm Tech Res. 2015; 5(6).

     

    Synthesis and Biological Evaluation of New amides Pro-drugs Containing Naproxen Moiety as Anti-inflammatory and Antimicrobial Agents, Eman A. Fayed, Ashraf H. Bayoumi, Marwa A. Saleh, and Yousry A. Ammar, Der Pharma Chemica, 2016, 8(1):495-508.

     

    Synthesis, reaction and antitumor screening of some new quinoline derivatives. Mohamed M. Ismail, Saber E.S. Barakat, Ashraf H. Bayomi, Helmy M. Sakr and Kamal M. A. El-Gamal. Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt, Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, AlAzhar University, Cairo, Egypt. Az. J. Pharm. Sci. Vol. 35 March, 104-111, 2007.

     

    Synthesis, reaction and antitumor screening of some new quinoline and substituted 2-amino quinoline derivatives. Mohamed M. Ismail, Saber E.S. Barakat, Ashraf H. Bayomi, Helmy M. Sakr and Kamal M. A. ElGamal. Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt. Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt. Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt. Az. J. Pharm. Sci. Vol. 36 September, 205-213, 2007.

     

    Regioselective synthesis and antitumor screening of some novel N-phenylpyrazole derivatives. Ahmad M. Farag, Abdelrahman S. Mayhoub, Saber. Barakat and Ashraf H. Bayomi. Bioorg. Med. Chem. 16 (2008) 881-889

     

    Synthesis of new N-phenylpyrazole derivatives with potent antimicrobial activity. Ahmad M. Farag, Abdelrahman S. Mayhoub, Saber E. Barakat and Ashraf H. Bayomi. Bioorg. Med. Chem. 16 (2008) 4569-4578.

     

    Modeling, synthesis and antihyperglycemic activity of novel quinazolinones containing sulfonylurea moiety. Mohammed K. Ibrahim, Abd-Elghany A. El-Helby, Adel H. Ghiaty, Ashraf H. Bayoumi, Ashraf A. Abd-El Rahman, Rizk R. Ayya, Menshawy A. Menshawy, and Ibrahim H. Eissa. J. Biol. Pham. Sci. Vol. 7, No. 1 July, 2009.

     

    Synthesis, anxiolytic activity and antimicrobial screening of some novel 5-oxo-1,4-oxazepine derivatives. Bothiana A. Abdel Fattah, Hend El-Sehrawi, Maha M.A. Khalifa, Eman Fayed, Ashraf Bayoumi and Makarem Said. Egypt. J. Biomed. Sci. Vol. 33, July, 2010.

     

    Synthesis of 3-phenyl-4-(3H)-quinazolinone derivative as privileged templates and for biological screening. Bayomi, Ashraf Hassan. Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Nasr City, Egypt. Afinidad (2005), 62(517), 249-254

     

    Synthesis of some New Dibenz[c,e]azepine-5,7-diones of Expected Antihyperlipidemic Activity. Saber ES. Barakat, Mohamed A.A. El-Zahaby, Ashraf A. Abdel-Rahman, Ashraf H. Bayomi*, Hany E. Ali* and Monir A-S. Amin, Pharmaceutical Chemistry Department and Organic Chemistry Department* Faculty of Pharmacy (Boys), Al-Azhar University, Nasr City, Cairo, Egypt. Egypt. J. Biomed. Sci. Vol. 19, 69-82, 2005.

     

    Synthesis of some New 4(3H)Quinazolinone Derivatives for Biological Screening. El-Helby, Abdel-Ghany A.; Abdel Rahman, Ashraf. A; Bayomi, Ashraf H.; Zayed, Mohamed F. Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Nasr City, Cairo-Egypt. 8th ICCRD Mansoura & Sharm El-Sheikh, April 11-14, 2005. PC-32.

     

    Synthesis and antimicrobial activity of some new quinoline and 1H-pyrazolo[3,4-b]quinoline derivatives. Amin, Monir A.-S.; Ismail, Mohammed M.; Barakat, Saber E.-S.; Abdul-Rahman, Ashraf A.-A.; Bayomi, Ashraf H.; El-Gamal, Kamal M. A. Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo, Egypt. Bulletin of Pharmaceutical Sciences, Assiut University (2004), 27(2), 237-245.

     

    Synthesis and Preliminary Pharmacological Study of some New Derivatives of 1-Pheny-4oxo(1H)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine Derivatives. Amin, Monir A.; Ismail, Mohamed M.; El-Helby, Abdel-Ghani A.; Bauomy, Ashraf H.; El-Morsy, Ahmed M. Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, AlAzhar University, Nasr City, Cairo, Egypt and Department of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt. Alex. J. Pharm. Sci., Vol. 17(1), March, 1-11, 2003.

     

    Vitamin B12 as carrier for anticancer drugs. Bayomi, Ashraf H.; Mitchell, Alice M.; Natarajan, Ettaya N.; Grissom, Charles B.; West, F. G.; Aziza, Mohsen A.; El-Ahmady, Omar. Department Chemistry, University Utah, Salt Lake City, UT, USA. Book of Abstracts, 214th ACS National Meeting, Las Vegas, NV, September 7-11 (1997), MEDI-123. Publisher: American Chemical Society, Washington, D. C

     

    Triggered release of chlorambucil from an inactive bioconjugate. Bayomi, Ashraf H.; Mitchell, Alice M.; Natarajan, Ettaya N.; Grissom, Charles B.; West, F. G.; Aziza, Mohsen A.; El-Ahmady, Omar. Department of Chemistry, University of Utah, Salt Lake City, UT, USA. Book of Abstracts, 213th ACS National Meeting, San Francisco, April 13-17 (1997), MEDI-123. Publisher: American Chemical Society, Washington, D. C.

     

    Sonolysis Promotes Indirect Co-C Bond Cleavage of Alkylcob(III)alamin Bioconjugates. Howard, W. Allen ,Jr.; Bayomi, Ashraf; Natarajan, Ettaya; Aziza, Mohsen A.; El-Ahmady, Omar; Grissom, Charles B.; West, Frederick G. Department of Chemistry, University of Utah, Salt Lake City, UT, USA. Bioconjugate Chemistry (1997), 8(4), 498-502.

     

    Yehia, E.; Mohammad, H.; Abdelghany, M. T.; Fayed, I.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Phenylthiazole Antibiotics: A Metabolism Guided Approach to Overcome Short Duration of Action (2016). E. J. Med. Chem.

     

    Eissa, I. H.; Mohammad, H.; Qassem, O. A.; Younis, W.; Abdelghany, T. M.; Elshafeey, A.; Moustafa, M. M. A. R.; Seleem, M. N.; Mayhoub, A. S. Diphenylurea derivatives for combating methicillin-and vancomycin-resistant Staphylococcus aureus. European Journal of Medicinal Chemistry 2017, 130, 73-85.

     

    Mohammad, H.; Younis, W.; Chen, L.; Peters, C. E.; Pogliano, J.; Pogliano, K.; Cooper, B. R.; Zhang, J.; Mayhoub, A. S.; Oldfield, E. Phenylthiazole Antibacterial Agents Targeting Cell Wall Synthesis Exhibit Potent Activity In Vitro and In Vivo against Vancomycin-resistant Enterococci. J. Med. Chem. 2017.

     

    Younis, W.; AbdelKhalek, A.; Mayhoub, A.; Seleem, M. In vitro screening of an FDA-Approved Library against ESKAPE pathogens. Curr. Pharm. Des. 2017.

     

    Mohamed Hagras, Haroon Mohammad, Mohamed S. Mandour, Youssef A. Hegazy, Adel Ghiaty, Mohamed N. Seleem, and Abdelrahman S Mayhoub.* Investigating the Antibacterial Activity of Biphenylthiazoles against Methicillin- and Vancomycin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA and VRSA). J. Med. Chem. April 2017 (just accepted)

    Farag, A. M.; Mayhoub, A. S.; Barakat, S. E.; and Bayomi, A. H. Regioselective Synthesis and Antitumor Screening of Some Novel N-Phenylpyrazole Derivatives. Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 881–889.

     

    Farag, A. M.; Mayhoub, A. S.; Barakat, S. E.; and Bayomi, A. H. Synthesis of new N-Phenylpyrazole Derivatives with Potent Antimicrobial Activity. Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 4569–4578.

     

    Shaaban, M. R.; Saleh, T. S.; Mayhoub, A. S.; Mansour, A.; and Farag, A. M. Synthesis and Analgesic/Anti-inflammatory Evaluation of Fused Heterocyclic Ring Systems Incorporating Phenylsulfonyl Moiety. Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 6344–6352.

     

    Farag, A. M; Mayhoub, A. S.; El-Debss, T. M. A.; Amr, A. E.; Abdel-Hafez, N. A.; Ali, K. A. K.; and Abdulla, M. M. Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies of Pyrazole-Based Heterocycles as Antitumor Agents. Arch. Pharm. Chem. Life Sci. 2010, 343, 384–396.

     

    Mayhoub, A. S.; Talukdar, A.; Cushman, M. Oxidation of Benzyl Methyl Ethers with NBS Selectively Affords Either Aromatic Aldehydes or Aromatic Methyl Esters. J. Org. Chem. 2010, 75, 3507–3510.

     

    Farag, A. M; Ali, K. A. K.; El-Debss, T. M. A.; Mayhoub, A. S.; Amr, A. E.; Abdel-Hafez, N. A.; and Abdulla, M. M. Design, Synthesis and Structure–Activity Relationship Study of Novel Pyrazole-Based Heterocycles as Potential Antitumor Agents. E. J. Med. Chem. 2010, 45, 5887–5898.

     

    Mayhoub, A. S.; Kiselev, E.; Cushman, M. An Unexpected Synthesis of 3,5-Diaryl-1,2,4-Thiadiazoles from Thiobenzamides and Methyl Bromocyanoacetate. Tetrahedron Lett. 2011, 52, 4941–4943.

     

    Mayhoub, A. S.; Khaliq, M.; Kuhn, R. J.; Cushman, M. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Thiazoles Targeting Flavivirus Envelope Proteins. J. Med. Chem. 2011, 54, 1704–1714.

     

    Mayhoub, A. S.; Khaliq, M.; Z, Li; Kuhn, R. J.; Cushman, M. An Investigation of Phenylthiazle Antiflaviviral Agents. Bioorg. Med. Chem. 2011, 16, 3845–3854.

     

    Shaaban, M. R..; Saleh, S. T.; Mayhoub, A. S.; and Farag, A. M. Single Step Synthesis of New Fused Pyrimidine Derivatives and Their Evaluation as Potent Aurora-A Kinase Inhibitors. E. J. Med. Chem. 2011, 46, 3690–3695.

     

    Mayhoub, A. S.; Marler, L.; Kondratyuk, T.; Pezzuto, J. M.; Cushman, M. Optimization of Thiazole Analogues of Resveratrol for Induction of NAD(P)H:quinone Reductase 1 (QR1). Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 7030–7039.

     

    Mayhoub, A. S.; Hepatitis C RNA-Dependent RNA Polymerase Inhibitors, A Review of Structure-Activity and Resistance Relationships Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 3150–3161.

     

    Shaaban, M. R.; Mayhoub, A. S.; and Farag, A. M. Recent Advances in the Therapeutic Applications of Pyrazolines. Expert Opin. Ther. Pat. 2012, 22, 253–291.

     

    Mayhoub, A. S.; Marler, L.; Kondratyuk, T.; Pezzuto, J. M.; Cushman, M. Optimization of the Aromatase Inhibitory Activities of Pyridylthiazole Analogues of Resveratrol. Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 2427–2434.

     

    Marler, L.; Mayhoub, A. S.; Cushman, M.; Pezzuto, J. M. Thiazole and Thiadiazole Derivatives of Resveratrol as Inducers of Quinone Reductase 1. Pharm. Biol. 2012, 50, 541–541.

     

    Mayhoub, A. S.; Marler, L.; Kondratyuk, T.; Pezzuto, J. M.; Cushman, M. 3,5-Optimization of Thiadiazole Analogues of Resveratrol vs. Three Chemopreventive Targets. Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 510–520.

     

    Lu, J. W.; Xu, C.; Pei, Z.; Mayhoub, A. S.; Cushman, M.; Flockhart, D. A. The Tamoxifen metabolite Norendoxifen is a Potent and Selective Inhibitor of Aromatase (CYP19) and a Potential Lead Compound for Novel Therapeutic Agents. Breast Cancer Res. Treat. 2012,133, 99–109.

     

    Pricer, R. E.; Houghton, J. L.; Green, K. D.; Mayhoub, A. S.; and Garneau-Tsodikova, S. Biochemical and Structural Analysis of Aminoglycoside Acetyltransferase Eis from Anabaena variabilis. Mol. BioSyst. 2012, 8, 3305–3313.

     

    Eckroat, T. J.; Kochi, A.; Green, K. D.; Mayhoub, A. S.; Lim, M. H.; Garneau-Tsodikova, S. A Novel 6-Chlorotacrine-Metal Chelator Hybrid for Inhibition of Acetylcholinesterase and Prevention of Metal-Induced Amyloid-b Aggregation. Chem. Sci. 2013, 4, 4137–4145.

     

    Eckroat, T.; Mayhoub, A. S.; Garneau-Tsodikova, S. Amyloid-β Probes: Review of Structure-Activity and Brain Kinetics Relationships Beilstein J. Org. Chem. 2013, 9, 1012–1044.

     

    Houghton, J. L.; Green, K. D.; Pricer, R. E.; Mayhoub, A. S.; Garneau-Tsodikova, S. Unexpected N-Acetylation of Capreomycin by Mycobacterial Eis Enzymes. J. Antimicrob. Chemother. 2013, 68, 800–805.

     

    Gomhaa, S. M.; Eldebss, T. A.;   Abdullab, M. M.; Mayhoub, A. S. Diphenylpyrroles: Novel p53 Activators. E. J. Med. Chem. 2014, 82, 472–479.

     

    Mohammad, H.; Mayhoub, A. S.; Ajlouni, R.; Cushman, M.; Seleem, M. Discovery and Characterization of Potent Thiazoles versus Methicillin- and Vancomycin-Resistant Staphylococcus aureus. J. Med. Chem. 2014, 57, 1609–1615.

     

    Mohammad, H.; Reddy, P.V.; Mayhoub, A. S.; Cushman, M.; Hammac, G. K.; Seleem, M. Antibacterial characterization of Novel Synthetic Thiazole Compounds Against Methicillin-Resistant Staphylococcus pseudintermedius. PloS ONE, 2015, 10, e0130385.

     

    Gomhaa, S. M.; Eldebss, T. A.;   Badry, M. G.; Abdullab, M. M.; Mayhoub, A. S. Novel 4-Heteroaryl-Antipyrines as DPP-IV Inhibitors. Chem. Biol. Drug Des. 2015, 86, 1292–1303.

     

    Badrey, M. G.; Gomha, S. M.; Abdalla, M. M.; Mayhoub, A. S. Design and Synthesis of Imidazopyrazolopyridines as Novel Selective COX-2 Inhibitors. Molecules 2015, 20, 15287–15303.

     

    Mohammad, H.; Reddy, P.V.; Mayhoub, A. S.; Cushman, M.; Seleem, M. Synthesis and Antibacterial Evaluation of a Novel Series of Synthetic Phenylthiazole Compounds Against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA). E. J. Med. Chem. 2015, 94, 306–316.

     

    Mohammad, H.; Mayhoub, A. S.; Cushman, M.; Seleem, M. Anti-biofilm Activity and Synergism of Novel Thiazole Compounds with Glycopeptide Antibiotics Against Multidrug-Resistant Staphylococci. J. Antibiotics. 2015, 68, 259–266.

     

    Seleem, M. A.; Disouky, A.; Mohammad, H.; Abdelghany, M. T.; Mancy, A. S.; Bayoumi. S. A.; Elshafeey, A.; El-Morsy, A.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Second-Generation Phenylthiazole Antibiotics with Enhanced Pharmacokinetic Properties. J. Med. Chem. 2016, 59, 4900–4912.

     

    Kamal M. A. El-Gamal, Farag F. Sherbiny, Ahmed M. El-Morsi, Hamada S. Abulkhair, Ibrahim H. Eissa and Mohamed M. El-Sebaei. Synthesis, molecular docking and antimicrobial evaluation of some novel quinoline-3-carbaldehyde derivatives. Chem. Sci. Rev. Lett. 2015, 4, 1170-1187

     

    Benjamin F. Seibt, Anke C. Schiedel, Dominik Thimm, Sonja Hinz, Farag F. Sherbiny, Astrid Maas and Christa E. Müller The second extracellular loop of GPCRs determines subtype-selectivity and controls efficacy as evidenced by loop exchange studies at A2 adenosine receptors. Biochemical Pharmacology 2013, 85, 1317-1329

     

    Dominik Thimm, Anke C. Schiedel, Farag F. Sherbiny, Sonja Hinz, Katharina Hochheiser, Daniela C. G. Bertarelli, Astrid Maas and Christa E. Müller. Ligand-specific binding and activation of the human adenosine A2B receptor. Biochemistry 2013, 52, 726-740

     

    Sonja Hinz, Anke C. Schiedel, Dominik Thimm, Farag Sherbiny, Thomas Borrmann, Astrid Maaß and Christa E. Müller One is all it takes: disulfide bonds and cysteine residues in the extracellular loop 2 of the adenosine A2B receptor. Abstracts of the Fourth Joint German-Italian Purine Club Meeting 2011 Purinergic Signalling 2012, 8, 174

     

    Anke C. Schiedel, Sonja Hinza, Dominik Thimm, Farag Sherbiny, Thomas Borrmann, Astrid Maaß and Christa E. Müller The four cysteine residues in the second extracellular loop of the human adenosine A2B receptor: role in ligand binding and receptor function Biochem. Pharmacol. 2011, 82,389-399

     

    Mohamed-Kamal Ibrahim, Ashraf A. Abd-Elrahman, Rezk R. A. Ayyad, Khaled El-Adl, Farag F Sherbiny and Mahmoud Rashed Design and synthesis of some novel N-phthalimide derivatives with potential anticonvulsant activity Az. J. Pharm. Sci. 2010, 42, 305-322

     

    Anke Schiedel, Dominik T. Thimm, Sonja Hinz, Farag Sherbiny, Thomas Borrmann, Astrid Maaß and Christa E. Müller Importance of selected amino acid residues of the human adenosine A2B receptor for ligand binding and receptor activation. Purines 2010: Adenine Nucleosides and Nucleotides in Biomedicine. Purinergic Signal. 2010, 6, S36-S37

     

    Anke C. Schiedel, Dominik Thimm, Sonja Hinz, Farag F. Sherbiny, Thomas Borrmann, Astrid Maaß and Christa E Müller Adenosine A(2B) receptors: Mutagenesis, modeling and new ligands to study drug-receptor interaction and activation. Third joint Italian-German Purine Club meeting: “Purinergic receptors: new frontiers for novel therapies” Purinergic signaling 2010, 6, 69

     

    Farag F. Sherbiny, Anke C. Schiedel, Astrid Maaß, and Christa E. Müller Homology modelling of the human adenosine A2B receptor based on X ray structures of bovine rhodopsin, the β2-adrenergic receptor and the human adenosine A2A receptor J. Comput. Aided Mol. Des. 2009, 23, 807-828

     

    A. A. El-Helby, M. A. Amin, M. M. El-Sawah, A. A. Bayomi, Adel S. El-Azab and Farag F. Sherbiny Synthesis and Microbiological Testing of Some new Derivatives of Compounds Containing Active Methylene Group J. Saudi Chem. Soc. 2006, 10, 77-94

     

    Synthesis and Evaluation of Some New (1,2,4) Triazolo(4,3-a)Quinoxalin-4(5H)-one Derivatives as AMPA Receptor Antagonists, Hamada AbulKhair, Salwa Elmeligie, Ashraf Bayoumi, Adel Ghiaty, Ahmed El-Morsy, and Memy H. Hassan, Journal of Heterocyclic Chemistry, 50, 2013, 1202-1208.

     

    Synthesis and anticonvulsant evaluation of some new quinoxalinone derivatives, Hamada Abulkhair, Salwa Elmeligie, Ashraf Bayoumi, Adel Ghiaty, Ahmed El-Morsy, and Memy H. Hassan, Egyptian Journal of Biomedical Sciences, 37, 2011, 46-58.

     

    Synthesis and evaluation of some new 1,2,4-triazolo(4,3-a) quinoxalin-4-5H-one derivatives as AMPA receptor antagonists, Ashraf Bayoumi, Adel Ghiaty, Ahmed El-Morsy, Hamada Abulkhair, Memy H. Hassan, Salwa Elmeligie, Bulletin of Faculty of Pharmacy, Cairo University, 50, 2012, 141–146.

     

    Synthesis, and antiviral evaluation of some new 2-(4-chlorophenyl)thiazole derivatives on yellow fever virus, Hamada Abulkhair, Al-Azhar Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 50, 2014, 255-266.

     

    Synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of some new 6-methoxyquinoline-3-carbonitrile derivatives, Mohamed Hagrs, Ashraf H. Bayoumi, Kamal M. El-Gamal, Abdelrahman S. Mayhoub, Hamada Abulkhair, Beni-suef University Journal of Basic and Applied Sciences, 4, 2015, 338–345.

     

    Synthesis, molecular docking and antimicrobial evaluation of some novel quinoline-3-carbaldehyde derivatives, Kamal M. A. El-Gamal, Farag F. Sherbiny, Ahmad M. El-Morsi, Hamada Abulkhair, Ibrahim H. Eissa3 and Mohamed M. El-Sebaei, Chemical Science Review and Letters, 2015, 4(16), 1170-1187.

     

    Synthesis, characterization and antimicrobial evaluation of some novel quinoline derivatives bearing different heterocyclic moieties, Kamal M. El-Gamal, Mohamed S. Hagrs, Hamada S. Abulkhair, Bulletin of Faculty of Pharmacy, Cairo University, 2016, 54(2), 263–273.

     

    Molecular Docking, Synthesis and Biological Evaluation of Some Novel 2-Substituted-3-allyl-4(3H)-quinazolinone Derivatives as Anticonvulsant Agents, Hamada S. Abulkhair, Kamal M El-Gamal, Khaled El-Adl and Mohamed F Fadl, Medicinal Chemistry (Los Angeles), 2016, 6(9), 593-603

     

    Ivanovich, R. A.; Vincent-Rocan, J.-F.; Elkaeed, E. B.; Andre M. Beauchemin, A. M. One-Pot Synthesis of Aza-Diketopiperazines Enabled by Controlled Reactivity of N‑Isocyanate Precursors. Org. Lett. 2015, 17, 4898-4901.

     

    Elkaeed, E. B.; Ghiaty, A. H.; El-Morsy, A. M.; El-Gamal, K. A.; Sakr, H. Synthesis and Biological Evaluation of Some quinoxaline-2-one Derivatives as Novel Anticonvulsant Agents. Chem. Sci. Rev. Lett. 2014, 3(12), 1375-1387.

     

    Younis, W.; AbdelKhalek, A.; Mayhoub, A. S. and Seleem, M. In vitro screening of an FDA-Approved Library against ESKAPE pathogens. Curr. Pharm. Des., 2017, 23, 1–11.

     

    Yehia, E.; Mohammad, H.; Abdelghany, M. T.; Fayed, I.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Phenylthiazole Antibiotics: A Metabolism Guided Approach to Overcome Short Duration of Action Eur. J. Med. Chem. 2017, 126, 604–613. 

     

    Mohammad, H.; Younis, W.; Cooper, B.; Peters, C.E.; Pogliano, J. Pogliano, K.; Bruce, C.; Zhang, J.; A. S. Mayhoub, Oldfield, E.; Cushman, M.; Seleem. M. Phenylthiazole Antibacterial Agents Targeting Cell Wall Synthesis Exhibit Potent Activity in vitro and in vivo against Vancomycin-resistant Enterococci. J. Med. Chem. 2017, 60, 2425–2438.

     

    Eissa, I., Mohammad, H.; Abdelghany, M. T.; Qassem, O. A., Younis, W.; Abdrabouh, M.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Diphenylurea Derivatives for Combating Methicillin- and Vancomycin-Resistant Staphylococcus aureus. Eur. J. Med. Chem. 2017, 130, 73–85.

     

    Hagras, M.; Hegazy, Y.; Elkabbany, H.; Mohammad, H.; Ghaiaty, A.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Investigating the Antibacterial Activity of Biphenylthiazoles Against Methicillin- and Vancomycin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA and VRSA) J. Med. Chem. 2017, 60, 4074–4085.

     

    Mohammad, H.; Younis, W.; Ezzat, H. G.; Peters, C. E.; AbdelKhalek, A.; Cooper, B.; Pogliano, K.; Pogliano, J.; Mayhoub, A. S.;* Seleem, M. Bacteriological Profiling of Diphenylureas as a Novel Class of Antibiotics. PLoS One, 2017, 12, e0182821.

     

    Islam, E; Elsebaei, M; Mohammad, H.; Hagra, M.; Peters, E. C.; Hegazy, A. Y.; Cooper, B.; Pogliano, P., Pogliano, J.; Abulkhair, H.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Arylthiazoles Antibiotics for Targeting Intracellular Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA) Interfere with Bacterial Cell Wall Synthesis Eur. J. Med. Chem. 2017, 139, 665–673.

     

    Eldesouky, H.; Mayhoub, A. S.; Hazbun, T.; Seleem, M. Reversal of azole resistance in Candida albicans by sulfa antibacterial drugs Antimicrob. Agents Chemother. 2018, 62, 701–717.

     

    Hagras, M.; Hegazy, Y.; Elkabbany, H.; Mohammad, H.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Biphenylthiazoles Antibiotics with Oxadiazole Linker: An Approach to Improve the Physicochemical Properties Eur. J. Med. Chem. 2018, 143, 1448–1456.

     

    Elsebaei, M; Ouf, M.; Mohammad, H.; Hegazy, Y.; Ghiaty, A.; Chen, L.; Malwal, S.; Zhang, J.; Abutaleb, N.; Oldfield, E.; Seleem, M.; and Mayhoub, A. S.* Phenylthiazols with Alkynyl Lipophilic Tail: Bacteriological Profiling and Target Identification of New Series of Anti-Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Eur. J. Med. Chem. 2018, 148, 195–209.

     

    Kotb, M; Abutaleb, N.; Adel, M.; Hagras, M.; Mohammad, H.; Bayoumi, A.; Ghiaty, A.; Seleem, M.; and Mayhoub, A. S.* Phenylthiazoles with tert-Butyl Side Chain: Metabolically Stable with Anti-Biofilm Activity. Eur. J. Med. Chem. 2018, 151, 110–120.

     

    Eslam B. ElkaeedJing An†, and André M. Beauchemin, Synthesis of Indazolones via Friedel–Crafts Cyclization of Blocked (Masked) N-Isocyanates, J. Org. Chem., 2017, 82 (18), pp 9890–9897.

     

    Ngo, H.; Green, K.; Gajadeera, C.; Willby, M.; Holbrook, S.; Hou, C.; Garzan, A.; Mayhoub, A. S; Posey, J.; Tsodikov, O.; Garneau-Tsodikova, S. Potent 1,2,4-triazino[5,6b]indole-3-thioether inhibitors of the kanamycin resistance enzyme Eis from Mycobacterium tuberculosis ACS Infect Dis. 2018, 4, 1030–1040.

     

    ElAwamy, M.; Mohammad, H.; Hussien, A.; Hagras, M.; Taha, A.; Abuzeid, K.; Seleem, M.; Mayhoub, A. S.* Alkoxyphenylthiazoles with Broad-Spectrum Activity Against Multi-Drug Resistant Gram-Positive Bacterial Pathogens Eur. J. Med. Chem. 2018, 152, 318–328.

     

    KMAL El-Gamal, FF Sherbiny, AM El-Morsi, HE Abu-El-khair, IH Eissa, MM El-Sebaei, Design, Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Some Novel Quinoline Derivatives, Pharm Pharmacol Int J 2 2015 (5), 00036.

     

    Hagras, M.; Abutaleb, Ali, A.; Abdel-Aleem, J.; Elsebaei, M.; N.; Seleem, M.; and Mayhoub, A. S. Naphtylthiazoles: Targeting multidrug-resistance Staphylococcus aureus with biofilm disruption activities 2018 ACS Infect Dis, Just accepted and available online.

     

    KM El-Gamal, AM El-Morsy, AM Saad, IH Eissa, M Alswah; Synthesis, docking, QSAR, ADMET and antimicrobial evaluation of new quinoline-3-carbonitrile derivatives as potential DNA-gyrase inhibitors Journal of Molecular Structure 2018 (1166), 15-33, 2.

     

    M Alswah, AH Bayoumi, K Elgamal, A Elmorsy, S Ihmaid, HEA Ahmed; Design, Synthesis and Cytotoxic Evaluation of Novel Chalcone Derivatives Bearing Triazolo[4,3-a]-quinoxaline Moieties as Potent Anticancer Agents with Dual EGFR Kinase,Molecules 2017 23 (1), 48.

     

    Gaber, A. A.; Bayoumi, A. H.; El-morsy, A. M.; Sherbiny, F. F.; Mehany, A. B.; Eissa, I. H. Design, synthesis and anticancer evaluation of 1H-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidine derivatives as potent EGFR WT and EGFR T790M inhibitors and apoptosis inducers. Bioorg. Chem. 2018, 60, 375-395.

     

تحميل المرفقات

organic chemistry activities images
.pdf
739.36 KB
تحميلات: 122
طباعة
Tags:
Rate this article:
3.5

Please login or register to post comments.

x
Copyright 2024 by Al-Azhar Al-Sharif Terms Of Use Privacy Statement
Back To Top